Апоквел (5,4 мг.), 20 шт. (Zoetis)

Опис
Торгове найменування лікарського препарату: Апоквел (Apoquel).
Міжнародна непатентована назва: оклацитиниб.
Лікарська форма: таблетки для перорального застосування.
Апоквел випускають у трьох дозуваннях, що містять в 1 таблетці в якості діючої речовини оклацитиниба малеату (у перерахунку на оклацитиниб) 3,6 мг; 5,4 мг і 16 мг відповідно, а також допоміжні речовини: микрокристаллическую целюлозу, лактози моногідрат, карбоксиметилкрахмал натрію, магнію стеарат, плівкоутворювач «Opadry II White» і воду очищену.
За зовнішнім виглядом Апоквел являє собою овальні таблетки білого або майже білого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з розділювальною борозенкою посередині і з написом на обох сторонах таблетки: «AQ» і «8» (для дозування 3,6 мг), «М» (для дозування 5,4 мг) або «L» (для дозування 16 мг).

Фармакологічні властивості
Апоквел відноситься до препаратів групи селективних інгібіторів янус-кінази (JAK).
Оклацитиниба малеат, що входить до складу препарату, в терапевтичній дозі пригнічує функції прозапальних, проаллергических і пруритогенных (зудогенных) цитокінів, залежних від ферментативної активності янус-кінази JAK1 або JAK3, цілеспрямований вплив на які дозволяє інгібувати ключові механізми виникнення свербежу, асоційованого з алергією, і сприяє усуненню симптомів місцевого запалення; на цитокіни, що беруть участь у кровотворенні і залежні від JAK2, істотно не впливає.
При тривалому застосуванні у більш високих дозах оклацитиниб може викликати пригнічення лімфоїдної тканини, інгібувати активацію Т-клітин за допомогою придушення сигналу на рівні рецепторів інтерлейкінів IL-2, що характеризує фармакологічна дія сполук даного класу.
Після перорального введення препарату оклацитиниба малеат швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті (біодоступність складає 89%), надходить у системний кровотік, досягаючи максимальної концентрації в плазмі менше ніж через 1 годину, проникає в більшість органів і тканин, практично не метаболізується, виводиться з організму в незміненій формі, переважно з сечею, період напіввиведення становить 3-4 години.
Апоквел за ступенем впливу на організм відноситься до помірно небезпечних речовин (3 клас небезпеки по ГОСТ 12.1.007) зі слабко вираженими кумулятивними властивостями, в рекомендованій дозі не має мутагенної, канцерогенної, эмбриотоксической і тератогенної активністю.

Порядок застосування
Апоквел призначають собакам при дерматиті, асоційоване з алергією (контактний, харчової, паразитарний) в цілях усунення свербежу та зменшення вогнищевих змін шкіри, а також для профілактики рецидивів атопічного дерматиту.
Протипоказанням до застосування Апоквела є індивідуальна непереносимість тваринам його компонентів.
Не допускається застосування препарату собакам, з ознаками імуносупресії, такими як гиперадренокортицизм, а також собак, з прогресуючими злоякісними новоутвореннями.
Не слід застосовувати препарат псів у період в'язки, собак віком 12-місячного віку і/або масою менше 3 кг, а також вагітним і годуючим сукам.
Апоквел застосовують собакам перорально індивідуально з руки, або в суміші з кормом, або примусово вводять в пащу в разовій дозі 0,4-0,6 мг оклацитиниба на 1 кг маси тварини два рази в день, не більше 14 діб.
В якості підтримуючої терапії при атопічному дерматиті - один раз на добу в тій же дозі, але не більше 14 тижнів.
Схема і тривалість курсу застосування препарату залежать від етіології і патогенезу дерматиту, клінічного стану тварини і визначаються лікарем ветеринарним лікарем.
Слід переконатися в тому, що собака повністю проковтнула необхідну дозу препарату. Прийом корму на біодоступність оклацитиниба не впливає.
Дозування Апоквела в залежності від маси тварини представлена в таблиці:

Маса собаки, кг		Разова доза Апоквела - кількість таблеток на один прийом
Нижнє значення	Верхнє значення	Дозування — оклацитиниб, мг/табл.
		3,6 мг	5,4 мг	16 мг
3,0	4,4	0,5 табл.	-	-
4,5	5,9	-	0,5 табл.	-
6,0	8,9	1 табл.	-	-
9,0	13,4	-	1 табл.	-
13,5	19,9	-	-	0,5 табл.
20,0	26,9	-	2 табл.	-
27,0	39,9	-	-	1 табл.
40,0	54,9	-	-	1,5 табл.
55,0	80,0	-	-	2 табл.

Застереження:
У зв'язку з тим, що оклацитиниб здатний надати імуносупресивну дію і підвищити сприйнятливість до інфекційних і інвазійних захворювань, в період застосування препарату необхідний контроль на предмет розвитку у собаки інфекцій (інвазій), в першу чергу, демодекозу, а також неопластичних захворювань.
При передозуванні Апоквела у тварини можуть спостерігатися такі симптоми: пригнічений стан, блювання, діарея, локальні алопеції, потовщення шкірної складки, утворення струпів і скоринок, міжпальцевих кісти, набряк кінцівок.
Специфічні антидоти відсутні, тварині застосовують симптоматичне лікування.
Особливості дії при першому застосуванні препарату та при його скасування не виявлено.
Забороняється застосовувати Апоквел сукам в період вагітності і лактації, а також цуценятам до 12-місячного віку.
Слід уникати пропусків при введення чергової дози препарату, так як це може призвести до зниження ефективності. У випадку пропуску чергової дози, застосування Апоквела відновлюють у відповідності з цією інструкцією.

Побічні явища та ускладнення
При короткочасному застосуванні Апоквела можуть проявлятися пригніченим станом, розладом функції шлунково-кишкового тракту, цистит;
у тварин, які отримують Апоквел більше 16 днів, приблизно в 1% випадків може спостерігатися підвищення апетиту і агресія, шкірні та підшкірні новоутворення, інфекції шкіри, спричинені дріжджовими грибками, збільшенням лімфатичних вузлів, загостренням демодекозу і онкологічних захворювань.
При спільному застосуванні Апоквела з протимікробними, протизапальними та протипаразитарними препаратами фармакологічної взаємодії не виявлено.
Не слід застосовувати Апоквел спільно з імунодепресантами та протисудомними препаратами.
Не рекомендується проводити вакцинацію в період лікування з використанням Апоквела, а також за 2 тижні до і після періоду лікування.
Апоквел не призначений для застосування продуктивним тваринам.

Заходи особистої профілактики
При роботі з Апоквелом слід дотримуватися загальні правила особистої гігієни і техніки безпеки, передбачені при роботі з лікарськими препаратами. Під час роботи забороняється палити, пити і приймати їжу, по закінченні роботи слід ретельно вимити руки водою з милом.
При випадковому контакті лікарського препарату зі шкірою та слизовими оболонками, їх необхідно промити великою кількістю води.
Порожні флакони з-під лікарського препарату забороняється використовувати для побутових цілей, вони підлягають утилізації з побутовими відходами.
Людям з гіперчутливістю до компонентів препарату слід уникати прямого контакту з Апоквелом. У разі прояви алергічних реакцій або при випадковому потраплянні препарату в організм людини слід негайно звернутися в медичний заклад (при собі мати інструкцію із застосування препарату і етикетку).

Термін придатності
2 роки з дати виробництва. Невикористані половинки зберігають не більше 3 діб, помістивши у флакон.
Забороняється застосовувати Апоквел після закінчення терміну придатності.

Форма випуску
Апоквел випускають розфасованим по 20 у флакони з щільного поліетилену білого кольору з завинчивающейся поліпропіленовою кришкою, або упаковка по 100 таблеток (10 блістерів по 10 таблеток) недоступною для відкривання дітьми.

Зберігання:
Зберігають препарат у закритій упаковці виробника, в сухому, захищеному від світла місці, окремо від продуктів харчування та кормів, при температурі від 0°С до 25°С в місцях, недоступних для дітей.
Невикористаний лікарський препарат утилізують відповідно до вимог законодавства.

Виробник
Zoetis LLC, 601 W. Cornhusker Highway, Lincoln, NE 68521, USA